Nurix představil data: lék bexobrutideg je až 25krát účinnější než konkurenční remibrutinib
Nurix Therapeutics zveřejnil preklinická a fáze 1 data pro svůj experimentální lék bexobrutideg (NX-5948), který míří na léčbu chronické spontánní kopřivky. Data naznačují výraznou účinnostní výhodu oproti konkurenci.
V preklinických studiích byl bexobrutideg přibližně 25krát účinnější než remibrutinib v potlačování FcεRI-řízené patologie. V myším modelu pasivní kožní anafylaxe lék rovněž vykazoval větší snížení otoku a vaskulární permeability než remibrutinib.
Bexobrutideg funguje jako BTK degrader – místo pouhé inhibice enzymu BTK protein zcela eliminuje prostřednictvím cereblon E3 ligázy. To mu podle Nurixu umožňuje blokovat jak enzymatické, tak skafoldingové funkce BTK, což vede k hlubšímu potlačení BCR signalizace než u klasických BTK inhibitorů.
U zdravých dobrovolníků vedlo perorální podání léku k rychlé a robustní degradaci BTK v krvi i kůži. Proteomická analýza zahrnující přes 8 700 proteinů potvrdila vysokou selektivitu degradace. Lék cílí na BTK v primárních lidských B buňkách, basofilech a mastocytech – buněčných typech klíčových pro autoimunitní mechanismus kopřivky.
Data byla prezentována 14. května 2026 na konferenci Society for Investigative Dermatology v Chicagu. Nová tabletová formulace léku je v průběhu klinického vývoje pro širší spektrum zánětlivých a imunologických onemocnění.
